A administração de medicamentos anticâncer às células cancerosas continua sendo um grande desafio. Devido à falta de disponibilidade de medicamentos, efeitos colaterais adversos e resistência aos medicamentos, a terapia convencional não conseguiu alcançar o tratamento adequado do câncer. A nanotecnologia tem um grande potencial para melhorar radicalmente as abordagens atuais para o diagnóstico e tratamento de pacientes com vários tipos de câncer. Nesta revisão, na primeira parte, examinamos o cancro no cenário mundial, as nanopartículas e a sua estrutura, propriedades funcionais, aplicações biomédicas, nanomedicina, administração de medicamentos contra o cancro e estratégias de administração de medicamentos utilizando nanopartículas. Na segunda parte, focamo-nos nas várias vias disponíveis para a administração de medicamentos contra o cancro e no papel das nanopartículas na administração de medicamentos contra o cancro. Na última parte, discutimos o uso de nanodispositivos na deteção e imagem do cancro. A revisão apresenta os avanços recentes na administração direcionada de medicamentos contra o cancro.